Нeскoлькo oдoбрeнныx FDA прeпaрaтoв, ужe примeняeмыx в мeдицинe, мoгут знaчитeльнo снижaть спoсoбнoсть дeльтa-вaриaнтa кoрoнaвирусa к размножению в клетках человека. К такому выводу пришли ученые Пенсильванского университета (США).
По образу сообщается в статье, опубликованной в журнале Communications Biology, в числе препаратов, потенциально эффективных несмотря на. Ant. позади коронавируса, оказались такие, в чем дело? применяются для лечения диабета 2-го подобно, гепатита С и ВИЧ.
Исследователи обнаружили, подобно как некоторые из таких препаратов ингибируют протеазы — вирусные ферменты, играющие ведущую положение в репликации вирусов. Предыдущие работы показали, зачем две протеазы коронавируса — Mpro и PLpro — являются удобными мишенями ради потенциальных противовирусных препаратов. Таково, Paxlovid, разработанный Pfizer во (избежание лечения COVID-19, нацелен получи Mpro. Оба фермента условно стабильны, то (у)потреблять редко подвергаются мутациям, вследствие этого маловероятно, что у коронавируса может быстрым шагом развиться устойчивость к такому лечению.
Коронавирус SARS-CoV-2 производит белки, называемые полипротеинами и кодируемые РНК-геномом. Сии длинные молекулы должны присутствовать расщеплены протеазами получай отдельные белки, точно приводит к образованию функциональных вирусных ферментов и белков, способных пофигарить репликацию вируса.
В ходе исследования ученые проанализировали 64 соединения, включительно ингибиторы протеаз ВИЧ и гепатита С, цистеиновых протеаз (встречаются у простейших паразитов) и дипептидилпептидазы — фермента, участвующего в развитии диабета 2-го будто. Было определено 11 молекул (в волюм числе MG-101, ликорин и нелфинавира мезилат), влияющих получи активность Mpro, и пятью (например, ситаглиптин и даклатасвир) — в Plpro.
Как показали эксперименты держи культурах клеток человека, изо 16 препаратов 8 обладали дозозависимой противовирусной активностью и ингибировали протеазы. Присутствие этом только MG-101 влиял бери проникновение вируса в клетки.
